Отличие омепразола от пантопразола

Омепразол — ингибитор протонной помпы, средство, помогающее при язве и гастрите. Главное его преимущество — вещества, входящие в состав, действуют избирательно, влияют только на ЖКТ, не затрагивают иные органы, ткани. Ингибиторы протонной помпы — лекарственные препараты, которые назначают при язвах, гастритах, повышенном уровне кислотности. Самые популярные — Пантопразол и Омепразол.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Ученые объяснили связь между лекарствами от изжоги и слабоумием

Обсуждены различия омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности, в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Differences between omeprazol and pantoprazol, which are close in its pharmacodynamic characteristics and clinical efficiency are discussed , in view of existing information on clinical pharmacology of these preparations.

Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией. В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении.

Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови.

ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка. По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов.

Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл.

Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1.

Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца.

Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS и CYS протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды [1—4].

Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением.

Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг.

Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5—3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0—3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч [5—7].

При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку.

Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6—1,5 ч у омепразола и 0,9—1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки.

Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах?

При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном.

В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных.

И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23 [2].

Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата.

Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене.

Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт. Различий в уровне заживления не выявлено [19]. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента.

Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т.

Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www.

Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством.

Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл.

Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы [27—29]. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы.

Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны. Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе. Таким образом, сегодня на основании уточненных данных о лекарственных взаимодействиях можно говорить о преимуществе пантопразола перед омепразолом лишь при их совместном применении с клопидогрелем или циталопрамом.

На основании опубликованных данных по безопасности ингибиторов протонной помпы был проведен анализ по видам и распространенности нежелательных лекарственных реакций НЛР.

Для омепразола и пантопразола названы как одинаковые НЛР головокружение, головная боль, астения, кожная сыпь, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, кашель, перелом шейки бедренной кости, рабдомиолиз , так и встречающиеся только у одного из препаратов хотя связь с применением только одного из сравниваемых ИПП не доказана.

Омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции. Пантопразол — ингибитор протонной помпы, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари—Миллеру эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола.

Из двух ингибиторов протонной помпы пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелем или циталопрамом. Контактная информация об авторе для переписки: svetaserebrova mail. Купить номер с этой статьей в pdf. Наши сообщества Facebook и Вконтакте. Средство массовой информации www. Адрес электронной почты редакции: info osp.

Войти Регистрация RSS поиск:. Омепразол или пантопразол: острые моменты дискуссии Обсуждены различия омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности, в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов.

Omeprazol or pantoprazol: the intense moments of the discussion Differences between omeprazol and pantoprazol, which are close in its pharmacodynamic characteristics and clinical efficiency are discussed , in view of existing information on clinical pharmacology of these preparations.

Актуальные проблемы Комбинированная терапия гиперхолестеринемии Дивертикулярная болезнь Болезнь Альцгеймера Лечебно-профилактическое питание Медицина регионов России Стресс, тревога и вегетативные расстройства Депрессивные расстройства Применение бета-блокаторов Контроль сердечно-сосудистого риска Болезнь Паркинсона Ожирение: новый взгляд. Календарь событий: 07 Сен. Связаться с администратором.

Политика обработки персональных данных Change privacy settings Средство массовой информации www. Омепразол или пантопразол: острые моменты дискуссии.

Обзор препаратов Нольпаза и Омез | Что лучше

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Современную медицину невозможно представить без ингибиторов протонной помпы ИПП , которые широко применяются в гастроэнтерологии, кардиологии, пульмонологии, ревматологии. ИПП, бесспорно, доказали свою эффективность в лечении кислотозависимых заболеваний и их осложнений и преимущество перед препаратами других классов [1,2].

Пантопразол: достойный среди сильнейших

Одним из наиболее частых гастроэнтерологических патологических состояний является повышенное содержание соляной кислоты в желудочном соке или гиперацидность. Такое состояние является основой воспаления желудка или перстной кишки, а также формирования в них язвенных поражений. И в первом и во втором случае для лечения гиперацидных состояний используются препараты группы ИПП, то есть ингибиторов протонной помпы. Самыми распространенными лекарствами этой группы являются Омепразен омепразол и Пантопрозоло пантопразол. При уменьшении количества водорода происходит снижение концентрации соляной кислоты в желудке и нормализация кислотности желудочного сока. В результате устраняется постоянное повреждение слизистой оболочки и она может полноценно восстанавливаться.

Омепразол или пантопразол: острые моменты дискуссии

УДК: В статье проведена сравнительная эффективность и переносимость трех ингибиторов протонной помпы, стандартно используемых в краткосрочной терапии эзофагитов у пожилого пациента. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Инфицирование H. Ключевые слова: пожилой возраст, эзофагит, ингибитор протонной помпы. Пожилой возраст является значимым фактором риска развития серьезных эзофагитов [1], имеющих хроническое течение и сопровождающихся многочисленными жалобами. Клинические проявления эзофагита у пожилых пациентов существенно отличаются от таковых в молодом и зрелом возрасте. Вследствие этого диагноз рефлюкс-эзофагита может быть пропущен у пожилых людей, также у значительного числа пациентов заболевание может протекать субклинически. Лечение эзофагита основано на подавлении продукции соляной кислоты с помощью антисекреторных препаратов.

Ингибиторы протонной помпы уверенно занимают лидирующие позиции среди препаратов для лечения болезней пищеварительного тракта. Они спасают при гастрите и язвенной болезни — снижают образование соляной кислоты, препятствуют появлению язв, предупреждают прогрессирование и рецидив заболевания.

СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ ЭФФЕКТИВНОСТИ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ЛЕЧЕНИИ ЭЗОФАГИТА У ПОЖИЛЫХ

RU - Американские ученые объяснили взаимосвязь между приемом ингибиторов протонной помпы ИПП и повышенным риском деменции, инфаркта миокарда и почечной недостаточности. ИИП омепразол, рабепразол, пантопразол и другие широко применяются для лечения язвенной болезни желудка, гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни хронической изжоги и других состояний с повышенной кислотностью желудочного сока. Эти препараты проникают в обкладочные клетки желудка и необратимо ингибируют в них протонный насос протон-калиевую АТФазу , снижая синтез соляной кислоты. Во многих странах они отпускаются без рецепта как средство от изжоги и боли в желудке. В ряде исследований обнаружилась корреляция их приема с повышенной заболеваемостью деменцией приобретенным слабоумием , инфарктом и почечной недостаточностью, но причинно-следственная связь выявлена не была, и никаких регуляторных мер по этому поводу не предпринимали.

Симаненков, доктор медицинских наук, профессор Н.

Обсуждены различия омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности, в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Differences between omeprazol and pantoprazol, which are close in its pharmacodynamic characteristics and clinical efficiency are discussed , in view of existing information on clinical pharmacology of these preparations. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией. В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови.

Комментариев: 3

  1. kucheroval:

    Институт брака изжил себя. В современном веке в браке нету смысла. Раньше мужская сила решала все и мужик был основной кормилец. А сейчас муж – это кусок сала на диване перед телевизором, который еще кормить надо. А многие женщины думают – Зато мужик в доме… или того хуже – Бьет значит любит… Женщины интуитивно выбирают мужчин тех, которые: 1. Могут защитить, но и в глаз дать за недосоленный борщь. 2. Веселые, позитивные, от таких обычно много приятных слов, но при этом не пропускающих ни одной юбки. 3. Будет здоровое потомство, т.е. красивых, пропорционально, спортивно сложенных, в итоге эгоистичные метросексуалы. 4. Имеют много денег, в итоги циники, которые все меряют деньгами и вас тоже. В настоящей любви отсутствуют собственнические мотивы. Если по настоящему любишь то отпустишь если тебя разлюбили, без всяких истерик, и будешь благодарен проведенному времени с любимым человеком. Отношения всегда имеют 3 этапа: 1- Розовые очки, 2-Этап нахождения компромисса(разбитые очки), 3- привычка( привыкли друг к другу ) либо развод если компромисс не найден. И открою маленький секрет- В сексуальных мечтах мужчины Вас нет, а есть некий образ из гламурных отфотошопленных картинок, отрывков порнофильмов, прошлого опыта и .т.п. с вашим лицом. В первую же ночь вы можете не оправдать сексуальные ожидания мужчины, но он вам об этом не скажет, впрочем как и вы. И вот от сюда и начинается мужское молчание )))

  2. viktor_1985_103:

    Виктор, спасибо большое

  3. Нана:

    Если вы хотите похудеть то пейте горячий зелёный чай в шубе и меховой шапке.